青蒿素是上个世纪六十年代中国政府推动研究的，1969年屠呦呦任课题组长开发青蒿素类药物，屠呦呦1971年首先从黄花蒿中发现抗疟 提取物，1972年又分离出新型结构的抗疟 成分青蒿素。

屠呦呦在2011年9月获得拉斯克临床医学奖，获奖理由是“因为发现青蒿素——一种用于治疗疟疾的药物，挽救了全球特别是发展中的数百万人的生命。”本次屠呦呦获得诺贝尔奖也与青蒿素挽救了大量的人的生命有关，全球每年疟疾发病有1.24-2.83亿例，由于青蒿素类药物的使用等原因，2000到2013年间，全球疟疾死亡率下降了47%，大约有430万人免于死亡。

青蒿素类药物均有明确的分子式，归类应该是化学药物，SFDA也是作为化药来批的。但该类药物与中药有着历史渊源，晋代葛洪在其所著《肘后备急方》治寒热诸疟方第十六中有这样的记载：“青蒿一握，以水二升渍，绞取汁，尽服之。”，早期科研人员也是受此启发，低温萃取青蒿素单体获得成功，可以说青蒿素类药物源于中药。

中国专利法在1985年实施，1992年中国签订中美知识产权协议后才承认化合物专利，屠呦呦1972年首次分离出青蒿素时，中国的科研人员都还没有专利意识，没有申请国际专利。后来诺华获得了蒿甲醚+本芴醇的复方制剂的海外销售权。

早治疗疟疾的药物是金鸡纳霜(奎宁)，之后氯喹和周效磺胺(SP)成为一线药物，但是因为耐药性增加，效果越来越差。青蒿类药物被广泛应用的是蒿甲醚、青蒿琥酯、双氢青蒿素，由于青蒿类药物半衰期短，需要连续使用7天以上才能根治疟疾，为了缩短治疗时间和减少耐药性的发生，WHO建议使用ACTs类联合用药治疗疟疾，目前有5个复方被建议用于疟疾治疗。

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